酸胺缩合反应是常用、温和的制备酰胺键的方法，过程中需要酰胺化试剂来活化羧酸。这类反应也广泛地被应用于酯键、大环内酰胺和内酯的构建。

随着多肽相关应用领域的快速发展和工业制备规模的增加，高效酰胺化试剂用于多肽缩合也成为多肽开发过程中的研究重点。目前多肽合成主要采用活化的羧基来连接肽进行反应。多肽缩合反应的选择在多肽合成中极为重要，正确选择缩合剂可达到实验事半功倍的效果。西宝生物可提供多肽缩合剂，咨询热线：400-021-8158。

    肽合成示意

碳二亚胺（-N=C=N-）型缩合剂中以DCC, DIC, EDC, BDDC应用广泛, 价格相较便宜，适用于多肽的大规模制备。树脂固载的EDC(P-EDC) 将缩合剂固载在高聚物上使反应的后处理更为简单。

*DCC进行反应，由于反应中生成的DCU，在DMF中溶解度很小，产生白色沉淀，故一般不用在固相合成中，但其价格便宜，在液相合成中，可以通过过滤除去，应用仍然相当广泛。DCC-HOBt复合缩合剂为目前应用较多的缩合。

* EDC.HCl是水溶解性的，在多肽与蛋白的连接中使用比较多，效果也很好。一般不单独使用，在活化过程中添加HOBt，HOAt等试剂，控制其副反应。一般需要和酸先活化 1 小时，再将胺加入反应会好一点。有时酸的位阻较大或者连有吸电子基团反应或停留在活性酯时候，2-3eqDIEA，加催化量的DMAP，以CH2Cl2为溶剂也可用 DMF。
 目前在药物化学中用的较多的是EDCI。

鎓盐类的缩合剂活性较高，常用的脲鎓盐如 HATU（缩合效果较好，但价格较贵），HBTU，和鏻鎓盐如 PyBOP（活性高，一般在其他方法不反应的条件下考虑），BOP。

反应速度快、产物外消旋小、收率高等优点， HOBt和HOAt为基础的缩合剂能有效促进空间位阻酰胺键的形成。市场中成熟应用的有TBTU、HATU、PyCIU、TFFH、BTFFH、CIP和CTDP等。

可促进有空间位阻的多肽酰胺键的形成，普遍用于含N-甲基氨基酸或C ,C -二烷基化氨基酸的多肽和生物活性肽的合成。

CDI被用作甲酰基转移试剂和羧酸的活化，缩合分步进行的，首先CDI与羧酸反应得到高活性的酰基咪唑，然后胺极易与活性酯反应得到相应的酰化产物，用量一定要严格控制在当量为1（过量 CDI 和胺反应产生脲的副产物）。

·TEA和 DIEA是酸胺缩合常用的碱，对于手性反应来说，TEA根据文献报道可能会造成消旋，DIEA造成消旋可能性要低很多。

·对于苯酚类的酸胺缩合，用无机碱（如K2CO3）则可避免酯的生成。

·优先依次选用TBTU和HOBT, EDCI，反应效果不理想可以再试HATU，PyBOP(PyAOP)，PyBroP。

·若以上缩合剂均无法得到需要的结果，可用CDI来试验。让酸溶解在CH2Cl2里，分批加入CDI，点板反应完毕后，转移到滴液漏斗中，滴加到胺的CH2Cl2溶液里，一般效果会很好，操作也很简单。

·若上面都不行，可把酸做成酰氯，在三乙胺的条件下和胺反应生成酰胺。

·最后会考虑羧酸盐，用羧酸盐与胺做缩合反应。

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