聚乙二醇已是目前常用的药用辅料,在药物递送、药物缓释、细胞培养、组织工程和表面官能化等生物学研究中应用广泛,一般分子量小于20000 g/mol的材料称为PEG。将PEG偶联到药物分子表面时,可改变药物分子的溶解性、形成空间屏障减少酶解,具有减毒、降低免疫原性、延长半衰期、改变组织分布提高靶向部位浓度等突出优点,是药物长效化的主流解决方案。
PEG的性质随着聚合度的增大而变化,常用聚乙二醇为PEG 200-PEG 8000,其中分子量200~600在常温下,产品形态为液体,而随着聚合度的增大,逐渐趋于半固体状,由无色粘稠状膏体过渡为蜡状固体再变为片状或粉末状固体。按照纯度差异可分为医药级,化妆品级,食品级和工业级等几种系列,常用于制药、食品和化妆品制剂中。
各分子量PEG在行业中的应用
PEG 200可作为不溶性薄膜衣材中致孔剂的水溶性载体,在日用化学工业中用作保湿剂、无机盐增溶剂、粘度调节剂等。在个人护理用品中可以改善肤感,降低抗刺激物质自由基的伤害,还可以在皮肤表面形成保护屏障,防止水份蒸发。此外还能降低或预防皮肤的氧化性伤害。
PEG 400常用来做软胶囊,由于PEG 400为液体、与各种溶剂广泛相容,是很好的溶剂和增溶剂,被广泛用于液体制剂,如口服液、滴眼液等;此外还可用来配制油膏乳剂软膏等,用于不含羧甲基纤维cmc的牙膏配方中,保持牙膏中的水分浓度、提高膏体粘度稳定性、产品稳定性。
PEG 200-PEG 600可提高难溶性药物的溶解度,且可保持水溶液中不稳定药物的稳定性,可用作注射用溶剂。PEG 400、PEG 600、PEG 800用作医药及化妆品的基质,其中PEG 600可加入金属加工中的电解液中,增强金属表面的光泽;此外PEG 400-PEG 1000在不同金属盐类参与的反应中常用作催化剂。由于PEG的链状结构可折叠成不同大小的空穴,链节可以折叠成螺旋状并自由滑动的链,形成类似冠醚的形状,因而它能与不同大小的金属离子络合而进行相转移催化反应。
PEG 1000、PEG 1500在医药、纺织、化妆品领域用作基质或润滑剂、柔软剂,在涂料和橡胶行业中可以用作分散剂;PEG 2000、PEG 3000用于金属加工铸模剂、冲压或成型的润滑剂以及造纸工业中的润滑剂等;PEG 1450、PEG 3350适合用来做膏剂、栓剂、霜剂。使用PEG基质的栓剂比传统油脂基质的刺激小。
PEG 4000、PEG 6000、PEG 8000在医药工业中作为赋形剂,常用作软膏基质,栓剂基质,分散剂,乳化剂,片剂制造等。高分子量PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,防止糖衣片剂之间粘结和与药瓶之间粘接。在橡胶制品中,中分子量PEG 4000好加工不易析出,和橡胶相容性好,具有良好的润滑作用,使制品表面更光滑。
PEG 10000可作为滴丸制剂中的基质,在中药制剂颗粒制粒过程中充当粘合剂,可作为载体用于速释胶囊的制备,还可作为表面活性剂参与纳米晶的制备[1]。
PEG 20000可用于蛋白质透析和修饰,将活化的PEG 20000与蛋白质分子相偶联,可改变蛋白质的空间结构,增加化学稳定性,提高抵抗蛋白酶水解的能力,降低免疫原性和毒性,延长体内半衰期,降低血浆清除率等。在医药、化妆品工业生产中用作基质,起调节粘度、熔点的作用,对药物释放、药物缓释效果明显。在合成锂电池正极材料磷酸铁锂中作碳源对磷酸铁锂进行碳包覆以改善材料的电子导电率。
不同分子量聚乙二醇产品
货号 | 中文品名 | 英文品名 |
PEG 200 | Polyethylene glycol 200 | |
PEG 300 | Polyethylene glycol 300 | |
PEG 400 | Polyethylene glycol 400 | |
PEG 600 | Polyethylene glycol 600 | |
PEG 1000 | Polyethylene glycol 1000 | |
ACH0053A | PEG 1450 | Polyethylene glycol 1450 |
ACH0036D | PEG 1500 | Polyethylene glycol 1500 |
PEG 2000 | Polyethylene glycol 2000 | |
ACH0038A | PEG 3350 | Polyethylene glycol 3350 |
PEG 4000 | Polyethylene glycol 4000 | |
PEG 6000 | Polyethylene glycol 6000 | |
PEG 8000 | Polyethylene glycol 8000 | |
PEG 10000 | Polyethylene glycol 10000 | |
PEG 20000 | Polyethylene glycol 20000 |
参考文献
[1] 刘菁,吴燕,李华龙. 顶空气相色谱法测定聚乙二醇10000中的环氧乙烷与二氧六环. 中国药品标准,2017,18(2):117-119.
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聚乙二醇已是目前常用的药用辅料,在药物递送、药物缓释、细胞培养、组织工程和表面官能化等生物学研究中应用广泛,一般分子量小于20000 g/mol的材料称为PEG。将PEG偶联到药物分子表面时,可改变药物分子的溶解性、形成空间屏障减少酶解,具有减毒、降低免疫原性、延长半衰期、改变组织分布提高靶向部位浓度等突出优点,是药物长效化的主流解决方案。
PEG的性质随着聚合度的增大而变化,常用聚乙二醇为PEG 200-PEG 8000,其中分子量200~600在常温下,产品形态为液体,而随着聚合度的增大,逐渐趋于半固体状,由无色粘稠状膏体过渡为蜡状固体再变为片状或粉末状固体。按照纯度差异可分为医药级,化妆品级,食品级和工业级等几种系列,常用于制药、食品和化妆品制剂中。
各分子量PEG在行业中的应用
PEG 200可作为不溶性薄膜衣材中致孔剂的水溶性载体,在日用化学工业中用作保湿剂、无机盐增溶剂、粘度调节剂等。在个人护理用品中可以改善肤感,降低抗刺激物质自由基的伤害,还可以在皮肤表面形成保护屏障,防止水份蒸发。此外还能降低或预防皮肤的氧化性伤害。
PEG 400常用来做软胶囊,由于PEG 400为液体、与各种溶剂广泛相容,是很好的溶剂和增溶剂,被广泛用于液体制剂,如口服液、滴眼液等;此外还可用来配制油膏乳剂软膏等,用于不含羧甲基纤维cmc的牙膏配方中,保持牙膏中的水分浓度、提高膏体粘度稳定性、产品稳定性。
PEG 200-PEG 600可提高难溶性药物的溶解度,且可保持水溶液中不稳定药物的稳定性,可用作注射用溶剂。PEG 400、PEG 600、PEG 800用作医药及化妆品的基质,其中PEG 600可加入金属加工中的电解液中,增强金属表面的光泽;此外PEG 400-PEG 1000在不同金属盐类参与的反应中常用作催化剂。由于PEG的链状结构可折叠成不同大小的空穴,链节可以折叠成螺旋状并自由滑动的链,形成类似冠醚的形状,因而它能与不同大小的金属离子络合而进行相转移催化反应。
PEG 1000、PEG 1500在医药、纺织、化妆品领域用作基质或润滑剂、柔软剂,在涂料和橡胶行业中可以用作分散剂;PEG 2000、PEG 3000用于金属加工铸模剂、冲压或成型的润滑剂以及造纸工业中的润滑剂等;PEG 1450、PEG 3350适合用来做膏剂、栓剂、霜剂。使用PEG基质的栓剂比传统油脂基质的刺激小。
PEG 4000、PEG 6000、PEG 8000在医药工业中作为赋形剂,常用作软膏基质,栓剂基质,分散剂,乳化剂,片剂制造等。高分子量PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,防止糖衣片剂之间粘结和与药瓶之间粘接。在橡胶制品中,中分子量PEG 4000好加工不易析出,和橡胶相容性好,具有良好的润滑作用,使制品表面更光滑。
PEG 10000可作为滴丸制剂中的基质,在中药制剂颗粒制粒过程中充当粘合剂,可作为载体用于速释胶囊的制备,还可作为表面活性剂参与纳米晶的制备[1]。
PEG 20000可用于蛋白质透析和修饰,将活化的PEG 20000与蛋白质分子相偶联,可改变蛋白质的空间结构,增加化学稳定性,提高抵抗蛋白酶水解的能力,降低免疫原性和毒性,延长体内半衰期,降低血浆清除率等。在医药、化妆品工业生产中用作基质,起调节粘度、熔点的作用,对药物释放、药物缓释效果明显。在合成锂电池正极材料磷酸铁锂中作碳源对磷酸铁锂进行碳包覆以改善材料的电子导电率。
不同分子量聚乙二醇产品
货号 | 中文品名 | 英文品名 |
PEG 200 | Polyethylene glycol 200 | |
PEG 300 | Polyethylene glycol 300 | |
PEG 400 | Polyethylene glycol 400 | |
PEG 600 | Polyethylene glycol 600 | |
PEG 1000 | Polyethylene glycol 1000 | |
ACH0053A | PEG 1450 | Polyethylene glycol 1450 |
ACH0036D | PEG 1500 | Polyethylene glycol 1500 |
PEG 2000 | Polyethylene glycol 2000 | |
ACH0038A | PEG 3350 | Polyethylene glycol 3350 |
PEG 4000 | Polyethylene glycol 4000 | |
PEG 6000 | Polyethylene glycol 6000 | |
PEG 8000 | Polyethylene glycol 8000 | |
PEG 10000 | Polyethylene glycol 10000 | |
PEG 20000 | Polyethylene glycol 20000 |
参考文献
[1] 刘菁,吴燕,李华龙. 顶空气相色谱法测定聚乙二醇10000中的环氧乙烷与二氧六环. 中国药品标准,2017,18(2):117-119.
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