西宝生物提供各类小分子抑制剂

专题推荐 | 2021-10-09

抑制剂是一类能够与蛋白相互作用，并降低靶蛋白生物活性的分子，包括酶抑制剂、转录因子抑制剂、离子通道阻断剂等。小分子抑制剂结构具有良好的空间分散性，其化学性质决定了良好的成药性能和代谢动力学性质，这些特点就使得小分子抑制剂在药研过程及其它药领域中表现出较大优势，越来越受到市场的青睐。

西宝生物提供多种小分子抑制剂，涉及Tumor、糖尿病、内分泌系统、神经系统、心血管疾病等8个研究领域，覆盖20多条热门信号通路，近300个靶点，超过2500种受体，可用于信号通路研究、靶点确认、筛选等研究方向，满足您的科研需求。咨询订购热线：400-021-8158。

一、抑制剂介绍

抑制剂（inhibitor）：是阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相当。抑制剂覆盖范围比较广泛，具有以下特点：

1、不可逆抑制彻底破坏了酶的结构和功能

2、可逆抑制当去除抑制物后，酶的活性还能恢复。

1）竞争性抑制抑制物与底物结构类似而引起的抑制。
2）非竞争性抑制抑制物与底物分别结和在酶的不同位点，通过引起酶失活而起到抑制
3）反竞争性抑制抑制物与酶和底物的复合物结合而起到抑制。

拮抗剂（antagonist）：拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力，而无内在活性的药，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。拮抗剂只是一种抑制剂。

阻断剂/阻滞剂（Blocker）：也叫受体拮抗剂（receptor antagonist）指能与受体结合，并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。

激动剂（agonist）：也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生效应（Emax），也称完全激动剂。一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用，非选择性的对某一类反应起促进作用。

二、产品优势:

1. 结构多样，药效显著，可渗透细胞；
2. 是老药新用、新药筛选的工具；
3. 详细的说明书，化合物结构、靶点信息、IC50值、活性描述等；
4. NMR和HPLC技术保证产品高纯度；

三、部分产品列表：

PD-1	货号	名称	描述
	DBY0703A	BMS-202, 99.00%	BMS-202 是 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，主要用于抗癌研究。
	DBY1935A	Lambrolizumab, 98.00%	Lambrolizumab 是一种人源化抗体，为 PD-1 的抑制剂，用于癌症免疫的研究。
	DBY2401A	Nivolumab, 98.00%	Nivolumab 是一种 PD-1 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。
	DBY2580A	PD-1-IN-1, 98.00%	PD-1-IN-1是PD-1的抑制剂, 来自专利WO 2015033299 A1，化合物实例4。
	DBY2581A	PD1-PDL1 inhibitor 1, 99.00%	PD1-PDL1 inhibitor 1是PD-1/PD-L1蛋白/蛋白相互作用的抑制剂，是一种免疫调节剂。

EGFR	货号	名称	描述
	DBY0122A	(-)-Epigallocatechin Gallate, 99.00%	(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物，能够抑制 EGFR，HER2 和 HER3 的活化。
	DBY0326A	Afatinib, 99.00%	Afatinib 是一种不可逆的 EGFR/HER2 双重抑制剂，对 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	DBY0327A	Afatinib dimaleate, 99.00%	Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂，作用于野生型和突变型 EGFR 和 HER2，作用于 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 和 HER2，IC50 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	EBY0330A	AG-1478, 99.00%	AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。
	EBY0331A	AG-490, 98.00%	AG-490 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 EGFR 和 Stat-3。
	DBY0373A	Altiratinib, 95.00%	Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
	DBY0437A	Anlotinib, 99.00%	Anlotinib 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride, 99.00%	Anlotinib Dihydrochloride 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	EBY0443A	Apatinib, 99.00%	Apatinib 是一种选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 1 nM。Apatinib也抑制Ret，c-Kit 和 c-Src活性，IC50s分别为 13，429 和 530 nM，浓度高达 10 μM 时，Apatinib 对 EGFR，Her-2 和 FGFR1也无作用。
	EBY0539A	Axitinib, 99.00%	Axitinib 是一种 VEGFR 抑制剂，高浓度时也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。

HER2	货号	名称	描述
	DBY0122A	(-)-Epigallocatechin Gallate, 99.00%	(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物，能够抑制 EGFR，HER2 和 HER3 的活化。
	DBY0326A	Afatinib, 99.00%	Afatinib 是一种不可逆的 EGFR/HER2 双重抑制剂，对 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	DBY0327A	Afatinib dimaleate, 99.00%	Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂，作用于野生型和突变型 EGFR 和 HER2，作用于 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 和 HER2，IC50 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	DBY1820A	Irbinitinib, 98.00%	Irbinitinib (ARRY-380; ONT-380)是效率高的选择性的HER2抑制剂，IC50值为8 nM。
	EBY2364A	Neratinib, 98.00%	Neratinib 是一种不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
	EBY2449A	NVP-ADW742, 99.00%	NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂，IC50为170nM，比对InsR的抑制性强16倍，对HER2，PDGFR，VEGFR-2，Bcr-Abl和c-Kit活性极低。
	DBY2600A	Pertuzumab, 99.00%	Pertuzumab 是一种人源化单克隆抗体，是一种HER2二聚抑制剂。可用于应对转移性HER2 阳性乳腺癌。
	DBY3386A	Trastuzumab, 99.00%	Trastuzumab 是一种人源化单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 已被批准用于应对 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌。

BTK	货号	名称	描述
	DBY0137A	(±)-Zanubrutinib, 99.00%	(±)-Zanubrutinib 是一种选择性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。
	DBY0290A	Acalabrutinib, 98.00%	Acalabrutinib 是一种新颖的，选择性的 BTK 抑制剂，在人全血 CD69 B 细胞激活试验中，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
	EBY0535A	AVL-292, 99.00%	AVL-292 是一种 Btk 激酶活性抑制剂，IC50Kinact/Ki 为 7.69x104 M-1s-1s。
	DBY0723A	BMS-935177, 99.00%	BMS-935177是选择性，可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，IC50 值为3 nM。
	DBY0727A	BMX-IN-1, 98.00%	BMX-IN-1 是一种选择性的，不可逆的 bone marrow tyrosine kinase on chromosome X (BMX) 抑制剂，在BMX ATP结合域中，靶作用于 Cys496，IC50 值为 8 nM；同时作用于 BTK，IC50 值为 10.4 nM。
	DBY0759A	Btk inhibitor 2, 98.00%	Btk inhibitor 2 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂来自专利 US 20170224688 A1。
	EBY0895A	CGI-1746,95.00%	CGI-1746 是一种高选择性的 Btk 抑制剂，IC50 值为 1.9 nM。
	DBY1354A	Evobrutinib, 98.00%	Evobrutinib是BTK的抑制剂, 来自专利US20140162983 化合物实例0174。
	DBY1493A	GDC-0834, 98.00%	GDC-0834 是一种选择性 BTK 抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK，在体外酶实验和细胞实验中，IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM，而在小鼠和大鼠体内，IC50 分别为 1.1 和 5.6 μM。

CDK	货号	名称	描述
	DBY0172A	1-Naphthyl PP1, 98.00%	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂，对v-Src，c-Fyn，c-Abl，CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0，0.6，0.6，18和22 _mu_M。
	DBY0571A	AZD-5438, 99.00%	AZD-5438 是一种 CDK1/2/9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM/6 nM/20 nM；同时抑制 GSK3β，对 CDK5/6 的作用较弱。
	DBY0677A	BIO, 98.00%	BIO 是一种选择性的 GSK-3 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 GSK-3αβ/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/80 nM。
	EBY1169A	Dinaciclib, 99.00%	Dinaciclib 是一种选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 活性，IC50 分别为 1，1，3 和 4 nM。
	DBY1409A	Flavopiridol, 99.00%	Flavopiridol 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2，CDK4 和 CDK6 的活性，IC50 值约为 40 nM。
	DBY1593A	GSK1904529A, 98.00%	GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，对Akt1/2，Aurora A/B，B-Raf，CDK2，EGFR的抑制性相对较弱。
	DBY1633A	GW 441756, 99.00%	GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A（TrkA）抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎无活性。
	DBY1635A	GW 5074, 98.00%	GW 5074 是一种选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
	DBY1638A	GW2580, 98.00%	GW2580 是一种选择性的 CSF-1R 抑制剂，能够抑制 c-FMS 活性，IC50 值为 30 nM，对其选择性是对 b-Raf，CDK4，c-KIT，c-SRC，EGFR，ERBB2/4，ERK2，FLT-3，GSK3，ITK，JAK2 等的 150-500 倍。
	DBY1784A	Indirubin-3'-monoxime, 99.00%	Indirubin-3'-monoxime 是一种 GSK-3β 抑制剂，相对较弱的 5-Lipoxygenase 抑制剂，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。

ALK	货号	名称	描述
	DBY0256A	A 83-01, 98.00%	A 83-01 是一种 TGF-β I 型受体 ALK5，及 ALK4 和 ALK7 抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12，45 和 7.5 nM。
	DBY0257A	A 83-01 sodium salt, 98.00%	A 83-01 sodium salt 是一种 TGF-β I 型受体 ALK5，及 ALK4 和 ALK7 抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12，45 和 7.5 nM。
	EBY0359A	ALK-IN-1, 99.00%	ALK-IN-1是ALK激酶效率高的选择性抑制剂，出自专利US20140066406 A1。
	DBY0375A	Altretamine, 99.00%	Altretamine 是一种烷化剂 (alkylator)。
	EBY0497A	ASP3026, 99.00%	ASP3026是高活性ALK抑制剂，IC50为3.5 nM。
	DBY0641A	Belizatinib, 99.00%	Belizatinib 是一种ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
	DBY0749A	Brigatinib, 99.00%	Brigatinib 是一种选择性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。
	DBY0769A	Busulfan, 98.00%	Busulfan 是一种烷化剂 (alkylator)，具有化疗作用。
	EBY0831A	Carmustine, 99.00%	Carmustine 是一种抗Tumor化疗剂，为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator)。
	DBY0878A	CEP-28122 mesylate salt, 99.00%	CEP-28122甲磺酸盐是一种高度选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。

SYK	货号	名称	描述
	DBY0619A	BAY 61-3606 dihydrochloride, 97.00%	BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 Syk tyrosine kinase 抑制剂，IC50 值为 10 nM；对 Btk，Fyn，Itk，Lyn 和 Src 无抑制作用。
	DBY0882A	Cerdulatinib, 99.00%	Cerdulatinib是一种效率高的，ATP 竞争性的 JAK 和 SYK 的抑制剂，对 TYK2 和 SYK 的 IC50 值分别为 0.5 nM 和 32 nM。
	DBY1580A	GS-9973, 99.00%	GS-9973 是一种，选择性的 Syk 抑制剂，IC50 值为 7.7 nM。
	DBY2656A	Piceatannol, 99.00%	Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂，它能够抑制ICa,L, Ito, IKr，Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。
	EBY2680A	PKC412, 98.00%	PKC412 是一种蛋白激酶C (PKC) 的抑制剂，同时可抑制 PKC 亚型 (α，β，γ)，PDFRβ，VEGFR2，Syk，PKCη，Flk-1，Flt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1 和 EGFR。
	DBY2759A	PRT-060318, 98.00%	PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂， IC50值为4 nM。
	EBY2760A	PRT062607 Hydrochloride, 98.00%	PRT062607 hydrochloride 是一种纯化的 Syk 抑制剂，IC50 为 1-2 nM。
	EBY2808A	R406, 96.00%	R406 是一种ATP竞争性的 Syk 抑制剂，Ki 为 30 nM，抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM。
	EBY2809A	R406 free base, 99.00%	R406是Syk抑制剂，IC50为41 nM，对Lyn活性较弱。
	DBY2813A	R788 disodium hexahydrate, 98.00%	R788钠盐水合物(Fostamatinib)是R406的原药，为Syk抑制剂，IC50为41 nM。

PDGFR	货号	名称	描述
	DBY0244A	740 Y-P, 96.00%	740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是可渗透细胞的 PI3K 活化物。
	DBY0437A	Anlotinib, 99.00%	Anlotinib 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride, 99.00%	Anlotinib Dihydrochloride 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	EBY0539A	Axitinib, 99.00%	Axitinib 是一种 VEGFR 抑制剂，高浓度时也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
	EBY0667A	BIBF 1120, 99.00%	BIBF 1120 是一种 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
	DBY0668A	BIBF 1120 esylate, 99.00%	BIBF 1120 esylate是一种 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
	DBY0879A	CEP-32496, 99.00%	CEP-32496是BRAF（V600E/WT）和c-Raf抑制剂，Kd分别为14 nM/36 nM和39 nM，同时还能抑制Abl-1，c-Kit，Ret，PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1，MEK-2，ERK-1和ERK-2无显著亲和力。
	DBY0908A	CHIR-124, 98.00%	CHIR-124 是一种选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
	EBY1000A	Crenolanib, 99.00%	Crenolanib 是一种选择性的 PDGFRα/β，FLT3 抑制剂，Kd 值分别为 2.1 nM/3.2 nM，0.74 nM，对PDGFR的选择性是对 c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2 和 Src 的 100 多倍。
	EBY1213A	Dovitinib, 99.00%	Dovitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
	DBY1296A	ENMD-2076, 98.00%	ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。

VEGFR	货号	名称	描述
	DBY0373A	Altiratinib, 95.00%	Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
	DBY0437A	Anlotinib, 99.00%	Anlotinib 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride, 99.00%	Anlotinib Dihydrochloride 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	EBY0443A	Apatinib, 99.00%	Apatinib 是一种选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 1 nM。Apatinib也抑制Ret，c-Kit 和 c-Src活性，IC50s分别为 13，429 和 530 nM，浓度高达 10 μM 时，Apatinib 对 EGFR，Her-2 和 FGFR1也无作用。
	EBY0539A	Axitinib, 99.00%	Axitinib 是一种 VEGFR 抑制剂，高浓度时也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
	EBY0541A	AZ 628, 99.00%	AZ628是Raf抑制剂，对于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1的IC50分别为105nM，34nM和29nM，同时还抑制VEGFR2，DDR2，Lyn，Flt1，FMS等。
	EBY0667A	BIBF 1120, 99.00%	BIBF 1120 是一种VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
	DBY0668A	BIBF 1120 esylate, 99.00%	BIBF 1120 esylate是一种 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
	EBY0789A	Cabozantinib, 99.00%	Cabozantinib 是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3，IC50 分别为 0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
	DBY0879A	CEP-32496, 99.00%	CEP-32496是BRAF（V600E/WT）和c-Raf抑制剂，Kd分别为14 nM/36 nM和39 nM，同时还能抑制Abl-1，c-Kit，Ret，PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1，MEK-2，ERK-1和ERK-2无显著亲和力。

Bcr-Abl	货号	名称	描述
	DBY0492A	Asciminib，98.00%	Asciminib (ABL001) 是一种选择性的变构 Bcr-Abl 抑制剂；抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25 nM。
	EBY0587A	Bafetinib，99.00%	Bafetinib (INNO-406) 是一种双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂, IC50值为5.8 nM/19 nM。
	DBY1104A	DCC-2036，99.00%	DCC-2036 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
	DBY1562A	GNF-7，99.00%	GNF-7 抑制 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I, IC50 分别为133 nM 和 61 nM。
	DBY1764A	Imatinib，99.00%	Imatinib 是一种 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂，抑制SLF依赖性的c-Kitwt 激活，IC50 为 100 nM。
	DBY1765A	Imatinib Mesylate，99.00%	Imatinib Mesylate 是 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂，抑制 SLF 非依赖性的 c-Kitwt 激酶激活，IC50 为 100 nM。
	EBY2394A	Nilotinib，99.00%	Nilotinib 是一种二代酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，作用于 BCR-ABL比 Imatinib 有成效，且作用于多种抗 Imatinib 的 BCR-ABL 突变型。
	DBY2395A	Nilotinib monohydrochloride monohydrate，99.00%	Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂，IC50低于30 nM。
	EBY2449A	NVP-ADW742，99.00%	NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂，IC50为170nM，比对InsR的抑制性强16倍，对HER2，PDGFR，VEGFR-2，Bcr-Abl和c-Kit活性极低。
	EBY3539A	WP1130，99.00%	WP1130 通过快速下调 Bcr-Abl，而抑制 Bcr-Abl 自身活化，IC50 为 1.8 μM。WP1130 也是一种去泛素化酶 (deubiquitinase) 抑制剂。
	EBY3551A	XL228，99.00%	XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。

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抑制剂是一类能够与蛋白相互作用，并降低靶蛋白生物活性的分子，包括酶抑制剂、转录因子抑制剂、离子通道阻断剂等。小分子抑制剂结构具有良好的空间分散性，其化学性质决定了良好的成药性能和代谢动力学性质，这些特点就使得小分子抑制剂在药研过程及其它药领域中表现出巨大优势，越来越受到市场的青睐。

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